一、基本信息

　　通用名称：尼群地平片

　　英文名称：Nitrendipine Tablets

　　汉语拼音：NiQunDiPingPian

　　化学名称：2，6二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4- 二氢-3，5-吡啶二甲酸甲乙酯

　　分子式：C18H20N2O6

　　分子量：360.37

　　二、品种简介

　　尼群地平片第一次上市在德国，由拜耳制药开发，商品名Bayotensin，有10mg和20mg两种规格。原研单位为拜耳制药。

　　原料药性质

　　解离常数：不带有解离基团

　　在各溶出介质中的稳定性：

　　水：37℃/4小时稳定

　　在各pH值溶出介质中：

　　在pH1.2、pH4.0和pH6.8溶出介质中、37℃/4小时稳定。

　　光：未测定。

　　BCS分类：Ⅱ类

　　1.本品为二氢吡啶类钙通道阻滞剂。

　　2.本品抑制血管平滑肌和心肌的跨膜钙离子内流，但以血管作用为主，故其血管选择性较强。

　　3.本品引起冠状动脉、肾小动脉等全身血管的扩张，产生降压作用。致癌、致突变和生殖毒性，给大鼠口服同类药物硝苯地平两年未见有致癌作用。体内致突变研究结果阴性。

　　本品口服吸收良好，但存在明显的首过效应。蛋白结合率98%。早期研究报道 t1/2为 2小时，近期研究由于使用了更敏感的测定设备，报道T1/2在10至22小时。本品口服后约 1.5小时血药浓度达峰值。口服后30分钟收缩压开始下降，60分钟后舒张压开始下降， 降压作用在口服后1至2小时最大，持续6至8小时。本品在肝内代谢，其代谢产物70%经肾排泄，8%随粪便排出。肝病患者血药浓度和消除半衰期增加。

　　三、国内外上市情况

　　国内尼群地平片共有186个文号，有三种规格：5mg、10mg和20mg。

　　无进口药品上市。

　　无进口本地化产品上市。

　　目前在德国、西班牙和法国等欧洲国家上市。

　　美国无本品上市。

　　日本有本品上市，规格包括5mg和10mg，有多个厂家。

　　四、参比制剂

　　首选德国上市的原研制剂(拜耳制药)。

　　日本橙皮书收载的参比制剂是日本田边三菱制药公司生产的尼群地平片。